心腦血管用藥
  • 通 用 名 :雙嘧達莫注射液
  • 商 品 名 :
  • 英 文 名 :Dipyridamole Injection
  • 治療冠心病的常用藥物,現已用作抗心肌缺血廣泛用于心血管內科。其抗血小板聚集作用可用于心臟手術或瓣膜置換術,可減少血栓栓塞的形成。

【成份】

1、本品主要成份為:雙嘧達莫

化學名稱: 2,2′,2″,2'''-[4,8-二哌啶基嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2,6-二基]雙次氮基]-四乙醇

化學結構式:

分子式:C24H40N8O4

分子量:504.63

2、輔料:0.1mol/l鹽酸、注射用水

【性狀】本品為淡黃色澄明液體,具熒光。

【適應癥】診斷心肌缺血的藥物實驗。

【規格】2ml:10mg

【用法用量】

用法:靜脈滴注。

用量:用5%或10%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。給藥速度為0.142mg/(kg·min),靜滴共4分鐘。

【不良反應】

  常見的不良反應有頭暈、頭痛、嘔吐、腹瀉、臉紅、皮疹和瘙癢,罕見心絞痛和肝功能不全。不良反應持續或不能耐受者少見,停藥后可消除。

【禁忌】對雙嘧達莫過敏者禁用。

【注意事項】
⑴可引起外周血管擴張,故低血壓患者應慎用。
⑵不宜與葡萄糖以外的其他藥物混合注射。
⑶與肝素合用可引起出血傾向。
⑷有出血傾向患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
    未在孕婦中作適當的對照研究,僅當確有必要方可用于孕婦。雙嘧達莫從人乳汁中排泌,故哺乳期婦女應慎用。
【兒童用藥】
    12歲以下兒童用藥的安全性和效果未確定。

【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
⑴與阿司匹林有協同作用。
⑵本品與雙香豆素抗凝藥同用時出血并不增多或增劇。
【藥物過量】
    如果發生低血壓,必要時可用升壓藥。急性中毒癥狀在嚙齒動物有共濟失調、運動減少和腹瀉,在狗中有嘔吐、共濟失調和抑郁。雙嘧達莫與血漿蛋白高度結合,透析可能無益。
【藥理毒理】

藥理作用:具有抗血栓形成作用。雙嘧達莫抑制血小板聚集,高濃度(50μg/ml)可抑制血小板釋放。作用機制可能為⑴抑制血小板、上皮細胞和紅細胞攝取腺苷,治療濃度(0.5~1.9μg/dl)時該抑制作用成劑量依賴性。局部腺苷濃度增高,作用于血小板的A2受體,刺激腺苷酸環化酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多。通過這一途徑,血小板活化因子(PAE)、膠原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制磷酸二酯酶,使血小板內環磷酸腺苷(cAMP)增多;(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成,TXA2血小板活性的強力激動劑;(4)增強內源性PGI2的作用。

雙嘧達莫對血管有擴張作用。犬經十二指腸給予雙嘧達莫0.5~4.0mg/kg產生劑量相關性體循環和冠狀血管阻力降低,體循環血壓降低和冠脈血流增加。給藥后24分鐘起效,作用持續約3小時。在人觀察到相同的血流動力學效應。但急性期靜脈給藥可使狹窄冠脈遠端局部心肌灌注減少。

毒理研究:在小鼠111周和大鼠128~142周口服試驗中,8、25和75 mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推薦劑量)雙嘧達莫未產生明顯致癌效應。致突變試驗的結果為陰性。大鼠生殖試驗使用60倍于人每日最大推薦劑量雙嘧達莫,未顯示生殖受損的證據。但在115倍于人每日最大推薦劑量時,黃體數量明顯減少,活胎種植減少。小鼠、大鼠和兔試驗未顯示雙嘧達莫損害胎兒的證據。

小鼠口服LD50為2150mg/kg;單次口服致死量在大鼠為6000mg/kg,在犬為350mg/kg。
【藥代動力學】

 血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。

【貯藏】遮光,密閉保存。應在有效期內使用。

【包裝】玻璃安瓿。

【有效期】24個月。

【執行標準】YBH20412006

【批準文號】國藥準字H20066698

 

當前位置:首頁 》 產品中心 》 心腦血管用藥
凤凰配资